(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210595120.5 (22)申请日 2022.05.28 (71)申请人 西南民族大 学 地址 610041 四川省成 都市侯区一环路南 四段16号 (72)发明人 张绍山　阎新佳　温静　沙马里牛　 沙冬梅　刘圆　 (74)专利代理 机构 成都科奥专利事务所(普通 合伙) 51101 专利代理师 苏亚超 (51)Int.Cl. C07K 7/64(2006.01) C07K 1/16(2006.01) C07K 1/22(2006.01) C07K 1/14(2006.01)A61K 38/12(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种环肽类化 合物和用途 (57)摘要 本发明从卷柏(S.tamari scina)中分离得到 1种新的环肽化合物， 为卷柏属(Selaginella)植 物的药效物质基础研究提供 理论依据， 对该化合 物进行了细胞活性实验， 可为卷柏的深入开发与 利用提供参 考。 权利要求书1页 说明书7页 附图1页 CN 115304661 A 2022.11.08 CN 115304661 A 1.如式I所示的环肽类化 合物： 2.式I所述环肽类化 合物的制备 方法， 其特 征在于： 它包括如下内容： (1)卷柏乙醇提取物， 依次采用水 ‑石油醚、 水 ‑二氯甲烷萃取， 二 氯甲烷萃取部位过HP ‑ 20吸附树脂柱， 依次用40～5 0％、 55～65％的甲醇水溶液洗脱； (2)取60％甲醇水洗脱部位采用聚酰胺柱色谱分离， 以二氯甲烷 ‑甲醇100‑‑>10:0‑‑> 1v/v进行梯度洗脱， 收集 二氯甲烷： 甲醇10:1洗脱部位； (3)再通过硅胶色谱以二氯甲烷 ‑甲醇40‑‑>8:1为流动相进行梯度洗脱， 取二氯甲烷 ‑ 甲醇8:1洗脱部位， 通过反相半制备 液相分离， 流动相为70％甲醇水， 得到式I 化合物。 3.根据权利要求2所述的制备方法， 其特征在于： 步骤(1)中， 依次用50％、 60％的甲醇 水溶液洗脱。 4.根据权利要求2所述的制备方法， 其特征在于： 步骤(2)中， 梯度洗脱程序为二氯甲 烷‑甲醇100:0、 50:1、 20:1、 10:1v/v进行梯度洗脱。 5.根据权利要求2所述的制备方法， 其特征在于： 步骤(3)中， 梯度洗脱程序为二氯甲 烷‑甲醇40:1、 20:1、 10:1、 8 :1。 6.式I所述环肽类化 合物在制备抗皮肤恶性肿瘤产品中的用途。 7.根据权利要求6所述的用途， 其特 征在于： 所述皮肤恶性肿瘤选自黑色素瘤。 8.一种药物， 其特 征在于： 它包括式I所示的环肽类化 合物。 9.一种卷柏提取物在制备抗皮肤恶性肿瘤产品中的用途， 所述提取物的制备方法如 下： (1)卷柏乙醇提取物， 依次采用水 ‑石油醚、 水 ‑二氯甲烷萃取， 二 氯甲烷萃取部位过HP ‑ 20吸附树脂柱， 依次用40～5 0％、 55～65％的甲醇水溶液洗脱； (2)取60％甲醇水洗脱部位采用聚酰胺柱色谱分离， 以二氯甲烷 ‑甲醇100‑‑>10:0‑‑> 1v/v 进行梯度洗脱， 收集 二氯甲烷： 甲醇10:1洗脱部位。 10.根据权利要求9所述的用途， 其特征在于： 所述方法还包括步骤(3)： 再通过硅胶色 谱以二氯甲烷 ‑甲醇40‑‑>8:1为流动相进行梯度洗脱， 取二氯甲烷 ‑甲醇8:1洗脱部位。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115304661 A 2一种环肽类化合物和用途 技术领域 [0001]本发明涉及一种肽类化 合物及其制备 方法和用途领域。 背景技术 [0002]卷柏(Selaginella  tamariscina(Beauv.)Spring)为卷柏科(Selaginellaceae) 卷柏属(Selaginella)的一味草本植物。 卷柏因生命力顽强、 耐旱、 耐寒等特点又称作九死 还魂草、 万年青、 石莲花等， 广泛分布于我国东北、 华北、 华东、 陕西、 四川等地。 卷柏 (S.tamariscina)为2020年版 《中国药典》 收载药材， 最早记载于 《神农本草经中》 ， 列为上 品。 全草入药， 味辛、 涩、 性平。 卷柏具有破血散瘀、 活血通经之效， 可用于经闭痛经， 症瘕痞 块， 跌扑损伤。 [0003]为了进一 步完善卷柏药效物质基础， 本发明拟对其进行化 合物的分离纯化研究。 发明内容 [0004]长久以来对卷柏的研究主要集中在双黄酮类化学成分。 本发明从卷柏植物中分离 得到了具有抗肿瘤活性的环肽类成分。 本发明对卷柏的75％乙醇提取物二氯甲烷部位经多 种柱色谱分离纯化， 运用高分辨质谱、 核磁共振等波谱技术对其进 行结构确证， 从 中分离得 到了1个新的环肽化 合物， 如式I所示： [0005] [0006]本发明从卷柏(S.tamariscina)中分离得到1个新环6肽， 为卷柏属(Selaginella) 植物的药效物质基础研究提供理论依据， 对该化合物进行了细胞活性实验， 可为卷柏的深 入开发与利用提供参 考。 [0007]本发明还提供了式I所述环肽类化合物的制备方法， 其特征在于： 它包括如下内 容： [0008](1)卷柏乙醇提取物， 依次采用水 ‑石油醚、 水 ‑二氯甲烷萃取， 二氯甲烷萃取部位 过HP‑20吸附树脂柱， 依次用40～5 0％、 55～65％的甲醇水溶液洗脱； [0009](2)取60％甲醇水洗脱部位采用聚酰胺柱色谱分离， 以二氯甲烷 ‑甲醇100‑‑>10:说　明　书 1/7 页 3 CN 115304661 A 3