(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210604832.9 (22)申请日 2022.05.31 (71)申请人 常州市第二人民医院 地址 213004 江苏省常州市天宁区兴隆巷 29号 (72)发明人 倪昕晔　陈少青　王程　 (74)专利代理 机构 北京邦中知识产权代理有限 公司 11827 专利代理师 方岩　李霞 (51)Int.Cl. C08G 61/12(2006.01) A61K 9/107(2006.01) A61K 31/26(2006.01) A61K 31/704(2006.01) A61K 47/22(2006.01)A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种AIE共聚物、 复合纳米胶束及其制备方 法和应用 (57)摘要 本发明属于药学领域， 具体公开了一种新型 复合纳米胶束及其制备方法和应用。 该复合胶束 由一种聚集诱导发光(AIE)共聚物和维生素E聚 乙二醇琥珀酸酯(TPGS)按照一定比例， 通过纳米 共沉淀法在水溶液中自组装形成(AT)。 使用所 获 得的复合胶束可以有效负载药物阿霉素(Dox)和 萝卜硫素(SFN)形成递药系统(AT/Dox/SFN)， 用 于肿瘤诊 疗一体化的治 疗。 权利要求书2页 说明书8页 附图4页 CN 115232290 A 2022.10.25 CN 115232290 A 1.一种用于制备肿瘤药物载体的AIE共聚物， 其特征在于， 所述AIE共聚物包括如下结 构通式的聚合物： 所述AIE共聚物的Mw 为11000‑30000， Mn为11000‑25000。 2.根据权利要求1所述的AIE共聚物， 其特 征在于， 所述AIE共聚物的P DI为1.02‑1.35。 3.根据权利要求1所述的AIE共聚物， 其特征在于， 所述AIE共聚物由M1， M2， M3和M4通过 Suzuki偶联反应得到； 其中， M1的结构式为： M2的结构式为： M3的结构式为： M4的结构式为： 4.根据权利要求1所述的AIE共聚物， 其特 征在于， M1： M2的摩尔比为1： 1， M1/ M2： M3： M4的摩尔比范围为： 1： 0.2 ‑0.6： 0.1‑0.3； 可选地， 所述的AIE共聚物的制备 方法包括： 将M1， M2和Pd(PPh3)4溶解于含甲苯、 乙醇、 水和K2CO3反应液中， 将氩气保护下搅拌回流 反应， 将有机相分离， 使用Na2SO4干燥去除其中的水分后旋干去除溶剂， 所得固体与M3， Pd (PPh3)4和NaHCO3混合后， 使用四氢呋喃和水的混合溶剂溶解后， 将反应体系置于氩气保护 下搅拌回流反应， 然后， 加入M4再反应， 然后， 加入M3， 再反应， 反应结束后收集有机相， 加入 二氯甲烷稀释， 并用水清洗， 所 得有机相使用Na2SO4干燥去除其中的水分后旋 干去除溶剂。 5.一种复合纳米胶束载体， 其特征在于， 由权利要求1 ‑4任一所述的AIE共聚物与TPGS权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115232290 A 2自组装而来； 可选地， 所述的AIE共聚物与TPGS的比例为1： 1—1： 5 。 6.根据权利要求5所述的复合纳米胶束载体， 其特征在于， 所述的复合纳米胶束载体的 制备方法包括： AIE共聚物与TPGS溶解于四氢呋喃中， 在超声作用下快速注入水中， 超声处理， 随后将 溶液旋转蒸发。 7.包含权利要求5 ‑6任一所述复合纳米胶束载体的药物组合物。 8.根据权利要求7所述的药物组合物， 其特征在于， 所述药物组合物包括阿霉素和/或 萝卜硫素。 9.权利要求5 ‑6任一所述复合纳米胶束载体在制备治疗乳腺癌的药物中的应用。 10.根据权利要求9所述的应用， 其特 征在于， 所述乳腺癌是阿霉素耐药的乳腺癌。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115232290 A 3